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BTK
              布魯頓酪氨酸激酶(Bruton's tyrosine kinase, Btk)是非受體酪氨酸激酶Tec家族的一員。它在除了T淋巴細胞、自然殺傷細胞和漿細胞之外的所有造血細胞類型,如B細胞、肥大細胞和巨噬細胞中都有表達,是至少三種關鍵B細胞生存機制的重要介質。Btk的這種多重作用可以使其指揮B細胞惡性腫瘤進入淋巴組織,使腫瘤細胞能夠接觸必要的微環境而得以生存。Btk的缺乏已經顯示可以阻斷BCR信號傳導,因此Btk的抑制可以作為阻斷B細胞介導的疾病過程的有效治療方法。




 
       Ibrutinib(商品名:Imbruvica)是FDA批準的第一個Btk抑制劑,由于臨床效果顯著,美國食品藥品監督管理局(FDA)曾授予其“突破性”地位,用于治療三種B細胞惡性腫瘤:復發或難治性套細胞淋巴瘤(MCL;既往經過治療的患者)、Waldenstrom巨球蛋白血癥(WM)及慢性淋巴細胞白血病(CLL)。
       我們借鑒了ibrutinib的化學結構以及ibrutinib與其靶點結合的三維結構特征,重新設計化學文庫,突破了現有的專利限制。本項目所設計的藥物分子是我們擁有自主知識產權的從未報道過的全新化合物,屬于化學結構的創新,我們已對其化學結構及其在抗腫瘤或其他相關疾病方面的應用向國家專利局申請專利保護。
       在已完成的測試中,我們的候選化合物體外酶活性與對照品相似,動物模型的療效相當。目前臨床前的各項試驗正緊張而有序地進行中,爭取在2015年前完成所有的臨床前研究,并于2016年前獲臨床試驗許可。

Btk抑制劑在研情況
 
Stucture Condition Intervention Phase Start Date
N/A Non Hodgkins Lymphoma Chronic Lymphocytic Leukaemia ONO-4059 Phase1 2012

spebrutinib besylate
Rheumatoid arthritis Chronic Lymphocytic Leukaemia
AVL-292
(CC-292)
Phase2 2013
2014
N/A Chronic Lymphocytic Leukaemia Multiple Myeloma Mantle Cell Lymphoma Waldenstrom Macroglobulinemia  ACP-196 Phase1 2014
N/A Rheumatoid arthritis PRN1008 Phase1 N/A
N/A CGI1746 N/A N/A
N/A CNX-774 N/A N/A
N/A N/A SNS-062 N/A N/A



國內研發情況
WO2014173289 BGB-3111 Phase1 2014
Centaurus Biopharma
(北京賽林泰醫藥)
WO2014082598
     
北京韓美藥品有限公司HM71224     Phase1  
潘崢嬰北京大學深圳研究生院
WO2013060098
     
江蘇先聲藥物研究有限公司
CN103113375A
     
山東亨利醫藥科技有限責任公司
WO2014040555 CN103664878A
     
山東亨利醫藥科技有限責任公司
WO2014089913
     
人福醫藥集團股份公司
CN104086551A
     
江蘇邁度藥物研發有限公司
WO2014187319