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Apremilast
 阿普司特(Apremilast)原料及片劑
     
      【注冊分類】3.1類
      【規格】10mg、20mg、30mg
      【國內外上市及注冊情況】
       原研單位為Celgene生物技術公司。2014.3.21經FDA批準用于活動性銀屑病性關節炎成人患者的治療;2014.9.23經FDA批準增加適應癥用于適合光療和系統療法的中度至重度斑塊型銀屑病成人患者的治療。
      【專利情況】
       原始化合物專利在中國申報,尚未授權; 晶型專利尚未授權。
       組合物及適應癥專利中國已授權,專利到期日:2023.3.20。
      【產品特點】
       首個獲批用于該適應癥的PDE4抑制劑;安全性好,不會引起結核病、機會性感染、惡性腫瘤,不需要常規的實驗室監測;市場巨大,年銷售峰值將突破20億美元;效果突出,該藥6個月內接連收獲FDA 2個適應癥的批準。
      【市場前景】
       牛皮癬是一種常見的慢性免疫介導的皮膚疾病,影響著2-3%的人群。該病有多種類型,嚴重程度不同,在不同患者身上有不同的表現。牛皮癬最常見的形式是斑塊型牛皮癬,占85-90%的病例。其特點是慢性、區域明顯的紅色鱗狀斑塊,常出現于頭皮、肘部、關節和身體軀干。牛皮癬的嚴重程度(輕、中、重)通常由受影響的體皮面積來界定,80%的斑塊型牛皮癬患者屬于輕度到中度。25-30%的牛皮癬患者在皮膚發病5-12年后,發展成PsA。 
       批準的牛皮癬和PsA治療包括局部治療、光療、傳統的全身治療和生物藥。局部治療(如含有水楊酸的潤膚劑、局部使用的維甲酸和鈣調磷酸酶抑制劑、VD類似物或甾體)單用或合用,主要針對輕度的皮膚病。光療、光化療和傳統的全身用藥通常用于中度到重度的皮膚病,在局部治療無效或不適用時采用。全身治療藥有甲氨蝶呤(MTX)、阿維A或環孢素。
       阿維A成為國內外治療牛皮癬的一線用藥。

 
        一些生物藥也批準用于治療牛皮癬和PsA。TNF-α阻滯劑有抗TNF-α的抗體英夫利昔單抗、阿達木單抗和高利單抗,以及II型TNF-α受體拮抗劑依那昔普。TNF-α阻滯劑適用于傳統治療失敗的患者。它們可單用,也可與口服藥合用,特別是MXT。它們療效很好,但也有些局限,如價格、方便性(需注射),以及隨著時間的推移而響應下降或失效。
       其它獲批治療牛皮癬的生物藥有阿法西普,它通過阻滯LFA-3/CD2的相互作用,干擾淋巴細胞的活化。以及優特克單抗,它通過阻滯P40亞單位這個IL-12andIL-23都有的亞單位,抑制它們的生物效應。牛皮癬和PsA的發病涉及復雜的免疫、基因及環境因素。近年來,基因組研究的結果揭示了牛皮癬病中皮膚屏障功能障礙和天生的適應性免疫反應之間復合的相互作用。
       30 mg規格片劑,每片33.27美元,每瓶60片,共1996.44美元。Celgene生物技術公司預計2017年apremilast的銷售價格為15-20億美元。
      【研究情況】
       原料藥工藝開發和制劑處方前研究完成。