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GK


          本項目是我公司的另一個糖尿病新藥項目。葡萄糖激酶(Glucokinase, GK)是一種哺乳動物己糖激酶(己糖激酶Ⅳ),葡萄糖激酶作為葡萄糖感應蛋白,在人體內的葡萄糖平衡調節方面起著重要作用。同時,在Ⅱ型糖尿病病人中可以利用調節葡萄糖激酶的活性來相應控制血糖水平。葡萄糖激酶活化劑在胰腺β細胞中能夠促進胰島素的分泌,在肝臟中能夠促進葡萄糖的吸收,同時抑制肝糖元的分解和葡萄糖的釋放。因此,葡萄糖激酶活化劑可用于治療Ⅱ型糖尿病。
       本公司針對該靶點自主設計、合成、篩選和開發了新一代全新化合物,向中國國家知識產權局申請專利保護并獲得授權(專利號:ZL201180053876.7,證書號:第1493574號,授權公告日:2014.10.08),同時,本專利已通過PCT申請進入美國、日本、歐洲等國家和地區,有望獲得多個國家的發明專利。
       本項目針對的糖尿病領域具有巨大的用藥市場,全球糖尿病藥品市場每年以10%~15%的速度增長。我國糖尿病的患病率9.7%,總數超過9000萬,已成為全球糖尿病發病率最高的國家。目前國外雖然有多個糖尿病新藥上市,但國內小分子口服糖尿病藥物更新換代緩慢,一方面國外新藥進入中國市場尚需時日;另一方面,這些新藥都是專利藥物,價格昂貴,長期用藥給中國患者帶來沉重的經濟負擔。若本發明化合物制備而成的新藥在國內開發成功,將為中國患者提供一種理想且負擔得起的治療選擇,同時具有良好的經濟和社會效益。